核准日期：2007年12月11日。 特殊药品、外用药品标识：。 发布或修订日期：2014年01月15日。
【通用名称】艾普拉唑肠溶片。
【商品名】壹丽安。
【英文名】IlaprazoleEnteric-coatedTablets。
【汉语拼音】AipulazuoChangrongPian。
【成份】
【主要成分及其化学名称】本品主要成份为艾普拉唑 化学名称：5－（1H－吡咯－1－基）－2-[[（4－甲氧基－3－甲基）－2－吡啶基]－甲基]－亚磺酰基－1H－苯并咪唑 。化学名称为：。
【化学名称】艾普拉唑 化学名称：5－（1H－吡咯－1－基）－2-[[（4－甲氧基－3－甲基）－2－吡啶基]－甲基]－亚磺酰基－1H－苯并咪唑。
【分子式】C19H18N4O2S。
【分子量】366.43。
【注射剂辅料】。
【复方制剂主要成分】艾普拉唑 化学名称：5－（1H－吡咯－1－基）－2-[[（4－甲氧基－3－甲基）－2－吡啶基]－甲基]－亚磺酰基－1H－苯并咪唑。
【性状】本品为肠溶片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品适用于治疗十二指肠溃疡。
【规格】5mg。
【用法用量】本品用于成人十二指肠溃疡，每日晨起空腹吞服（不可咀嚼），一次10mg，一日一次。疗程为4周，或遵医嘱。
【不良反应】在国内临床试验中共有507例受试者使用过本品，有85％的把握度发现发生率为1/250的不良反应。常见不良反应（发生率大于1%、小于10%）有腹泻（2.41%）、头晕头痛（2.41%）、血清转氨酶（ALT/AST）升高（1.81%）；少见不良反应（发生率大于0.1%、小于1%）有皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干口苦、胸闷、心悸、月经时间延长、肾功能异常（蛋白尿、BUN升高）、心电图异常（室性期前收缩、I度房室传导阻滞）、白细胞减少等。上述不良反应常为轻、中度，可自行恢复。本品已完成的Ⅲ期临床试验受试者用药的疗程为4周，目前尚未获得更长时间用药的安全性数据。
【禁忌】1、对艾普拉唑及其它苯并咪唑类化合物过敏者禁用。 2、由于目前尚无肝、肾功能不全者的临床试验资料，肝、肾功能不全者禁用。
【注意事项】1、本品不能咀嚼或压碎，应整片吞服。 2、本品抑制胃酸分泌作用强，对于一般消化性溃疡等疾病，不宜长期大剂量服用。 3、使用前应先排除胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。
【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无孕妇及哺乳期妇女使用本品的临床试验资料，不建议孕妇及哺乳期妇女服用。若哺乳期妇女必须用药时，应暂停哺乳。
【儿童用药】目前尚无儿童临床试验资料。婴幼儿禁用。
【老年用药】一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，用药应慎重。本品临床试验中18例60～65岁患者使用10mg治疗4周，其安全性和有效性与一般人群无明显区别。
【药物相互作用】1、由于艾普拉唑抑制胃酸分泌，可影响依赖于胃内pH值吸收的药物（如酮康唑、伊曲康唑等）的生物利用度，合用时应注意调整剂量或避免合用。 2、体外试验和代谢研究的结果提示肝脏CYP3A4酶参与本品的代谢，但目前尚不能确定CYP3A4酶为本品的主要代谢酶。国外研究结果显示，24例健康受试者口服艾普拉唑40mg/次，每天1次，用药5天，使CYP3A4酶的特异性底物咪达唑仑的血浆浓度升高31～41%，提示艾普拉唑属于CYP3A4酶的弱抑制剂，推测其对经CYP2C19酶代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、苯妥英钠、氯米帕明等）的代谢影响不大。 目前尚无确切数据说明本品是否经肝脏CYP2C19酶代谢，但现有的临床试验数据提示，人体中CYP2C19酶的基因多态性不影响本品的疗效。
【药物过量】迄今为止尚无过量使用本品的经验。临床研究中健康人口服本品40mg未见异常。如果意外大量服用应立即对症和支持治疗。
【临床试验】1、抑制胃酸分泌作用研究12例健康受试者参与胃酸分泌抑制试验，结果显示，本品抑制胃酸分泌作用呈剂量依赖性，具体结果见表1。 表1健康受试者服药第1天24小时胃pH监测结果 {[。pH≥4总的时间百分比。夜间pH≥4总的时间百分比。pH≥4至少维持16小时的人群百分比]。[艾普拉唑5mg。80.36％。79.10％。25.00％]。[艾普拉唑10mg。88.11％。95.16％。41.67％]。[艾普拉唑20mg。91.02％。94.46％。75.00％]。[奥美拉唑20mg。76.61％。68.06％。8.33％]} 十二指肠溃疡患者服药第5天的24小时胃pH监测结果显示，5mg剂量pH≥3时间百分比为93.8%，已达到治疗消化性溃疡的抑酸要求。具体结果见表2。 表2十二指肠溃疡患者服药第5天24小时胃pH监测结果（中位数） {[。pH≥3时间百分比。pH≥4时间百分比。pH≥5时间百分比。24小时pH。夜间pH]。[艾普拉唑5mg（n：11）。93.80%。86.60%。76.20%。6.00。5.60]。[艾普拉唑10mg（n：10）。98.70%。97.75%。93.25%。6.40。6.60]。[奥美拉唑20mg（n：10）。95.10%。92.65%。81.45%。6.30。5.80]} 2、临床试验本品进行了一项Ⅲ期多中心、随机、双盲双模拟、阳性药物平行对照治疗十二指肠溃疡的确证性临床研究。入选人群分为艾普拉唑10mg试验组和奥美拉唑20mg对照组，受试者每日晨起空腹吞服药物一次，疗程4周。试验观察服药第2周末及第4周末胃镜下溃疡愈合情况。具体结果见表3。 表3Ⅲ期临床十二指肠溃疡愈合情况 {[。2周愈合率。4周愈合率。4周痊愈率]。[艾普拉唑10mg（n＝330）。77.88%。93.03%。84.55%]。[奥美拉唑20mg（n＝164）。75.00%。90.85%。82.32%]}。
【药理毒理】药理作用 艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂，其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺活性代谢物，与H+、K+-ATP酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，不可逆抑制H+、K+-ATP酶，产生抑制胃酸分泌的作用。 毒性研究 遗传毒性：艾普拉唑CHL细胞染色体畸变试验和鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验结果为阳性。小鼠微核实验结果为阴性。生殖毒性：大鼠在妊娠第6天到第17天经口给予本品20、80、160、320mg/kg，动物着床前丢失略有增加，其他未见异常。雄性大鼠交配前63天、交配期间及交配期结束后2周，雌性大鼠在交配前14天、交配期间直至妊娠第17天时经口给予本品，当剂量达到320mg/kg时，动物胎仔出现外形和内脏异常发生率升高，包括：小眼球、亚珠网膜间隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、体形短小、全身水肿、无隙肛门以及上肢和下肢异常等，枕骨、一个或更多个胸中心骨化不完全，第五掌骨未能骨化等。大鼠在妊娠第6至产后第21天，经口给予本品，1000mg/kg组F1代大鼠出现体毛粗糙和脱毛现象，并出现骨化延迟现象。200和1000mg/kg组F1代大鼠肝脏重量显著减轻。F1代雌性大鼠妊娠后检查，发现黄体数、着床数和活胎数均下降。致癌性：P53（＋/－）小鼠连续26周经口给予本品，在16和64mg/kg/d剂量下动物出现胃重量增加，病理检查可见基底黏膜增生。F344大鼠连续24个月经口给予本品，在43和138mg/kg/d剂量下，动物胃腺体出现良性或恶性神经内分泌瘤。此结果与其它质子泵抑制剂相似。
【药代动力学】人体药代动力学结果显示，受试者单次口服（晨起空腹）本品5mg、10mg、20mg，Cmax、AUC随用药剂量增加而增加，艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品，剂量为10mg/天，药代动力学试验显示，连续用药与单次用药相比，艾普拉唑的药动学参数无明显改变，在体内无蓄积。连续口服4天以上后，血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。与空腹比较，进食可延迟血药浓度的达峰时间，但对其它药代动力学参数影响不大。
【贮藏】遮光、密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包装】1、铝箔+药用复合硬片包装:（1）每盒6片；（2）每盒14片 2、口服固体药用聚丙烯瓶包装:（1）每瓶6片；（2）每瓶14片；（3）每瓶28片。
【有效期】36个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH04672007。
【批准文号】国药准字H20070256。
【企业名称】丽珠集团丽珠制药厂。
【生产地址】广东省珠海市联港工业区创业北路38号。
【邮政编码】519045。
【电话号码】8008301238(免费)。
【传真号码】0756-8870128。
【网址】**.*。
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